Betaxolol - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Betaxolol và danh sách các sản phẩm chứa Betaxolol

Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Thuốc chẹn giao cảm beta. Thuốc hạ huyết áp

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    • Dạng uống: viên nén bao phim 10 mg và 20 mg betaxolol hydroclorid.
    • Dạng nhỏ mắt:
      • Dung dịch 0,5% betaxolol (dùng muối hydroclorid) kèm benzalkonium clorid và dinatri edetat.
      • Hỗn dịch 0,25% betaxolol (dùng muối hydroclorid) kèm benzalkonium

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Betaxolol hydroclorid, thuốc chẹn beta1 adrenergic chọn lọc, là một trong số các thuốc chẹn beta1 giao cảm có hiệu lực và chọn lọc nhất hiện nay. Tác dụng chẹn beta1 - adrenergic của betaxolol tương tự như propranolol, mạnh hơn metoprolol 2 - 8 lần, và hơn atenolol 9 lần. Thuốc không có hoạt tính chủ vận beta1 và không có tác dụng ổn định màng. Ở liều thấp, betaxolol ức chế chọn lọc sự đáp ứng với các kích thích giao cảm bằng cách cạnh tranh chẹn các thụ thể beta1 - adrenergic ở tim, nhưng ít có tác dụng trên thụ thể beta2 adrenergic ở cơ trơn mạch máu và phế quản. ở liều cao, tính chọn lọc của betaxolol với thụ thể beta1 adrenergic thường giảm và thuốc ức chế cạnh tranh cả thụ thể adrenergic beta1 và beta2.

    Betaxolol không ảnh hưởng tới chuyển hóa glucose hoặc tốc độ phục hồi nồng độ glucose máu sau hạ glucose máu. Sau khi uống betaxolol, nồng độ trung bình của cholesterol toàn phần và triglycerid trong huyết thanh ở một số người bệnh tăng nhẹ, nhưng ở một số người bệnh khác lại không thay đổi. Thuốc không làm giảm nồng độ cholesterol của lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) trong huyết thanh.

    Thuốc làm giảm lưu lượng tim, giảm luồng thần kinh giao cảm, dẫn đến giảm sức cản ở hệ mạch ngoại vi và ức chế giải phóng renin ở thận.

    Tác dụng trên mắt:

    Sau khi nhỏ mắt, betaxolol hydroclorid làm giảm cả nhãn áp cao hoặc nhãn áp bình thường ở người mắc hoặc không mắc glôcôm. Betaxolol làm giảm nhãn áp nhưng không ảnh hưởng tới kích thước đồng tử và điều tiết của mắt. Nhỏ betaxolol, làm giảm nhãn áp trung bình được khoảng 20 - 35% so với ban đầu. Cơ chế chưa rõ ràng, nhưng giảm tạo thành thủy dịch có lẽ là tác dụng chính. Các thuốc chẹn beta adrenergic có thể ức chế sự tăng AMP vòng (adenosin monophosphat vòng) do catecholamin nội sinh kích thích ở các nếp thể mi và sự tạo thành thủy dịch tiếp sau.

    Dược động học

    Betaxolol được hấp thu tốt (80 - 90%) qua đường tiêu hóa. Ở người lớn khỏe mạnh, khi uống một liều 20 mg, nồng độ tối đa trong máu đạt 46 nanogam/ml sau khoảng 3 - 4 giờ. Sau khi uống 3 - 6 giờ tác dụng hạ huyết áp và ức chế beta giao cảm xuất hiện và thường kéo dài 24 giờ hoặc lâu hơn. Khi nhỏ mắt dung dịch 0,5% hoặc hỗn dịch 0,25% tác dụng giảm nhãn áp thường xuất hiện sau 30 phút đến 1 giờ, đạt tối đa trong vòng 2 giờ và duy trì được khoảng 12 giờ hoặc lâu hơn.

    Khoảng 50% thuốc gắn với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin. Thuốc qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ. Nửa đời betaxolol trong huyết tương trung bình từ 16 - 20 giờ và kéo dài hơn ở người suy gan, thận và người cao tuổi. Thuốc thải trừ 80 - 90% qua nước tiểu, 1 - 3% qua phân, trong vòng 7 ngày, chỉ khoảng 16% bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chưa chuyển hóa. Không loại bỏ được betaxolol đáng kể khi thẩm phân màng bụng hoặc thẩm phân thận nhân tạo

    Chỉ định:

    Betaxolol được chỉ định điều trị tăng huyết áp và điều trị cơn đau thắt ngực, có thể dùng một mình hay phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác (như các thuốc lợi tiểu nhóm thiazid).

    Nhỏ mắt để điều trị các bệnh do tăng nhãn áp bao gồm glôcôm mạn góc mở và tăng áp lực mắt