Ampicillin (đường miệng)
Ampicillin (đường miệng) là gì?
Chỉ định của Ampicillin (đường miệng)
Điều trị các bệnh nhiễm trùng gây ra bởi các chủng nhạy cảm của các vi khuẩn được liệt kê dưới đây:
Nhiễm khuẩn đường niệu - sinh dục, bao gồm lậu do E. coli, P. mirabilis, tràng cầu khuẩn, trực khuẩn lị, S. typhosa, các vi khuẩn khác thuộc nhóm Salmonella và chủng lậu cầu khuẩn không kháng penicilline.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp do vi khuẩn H. influenzae không kháng penicilline, tụ cầu khuẩn, liên cầu khuẩn (bao gồm phế cầu khuẩn).
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do trực khuẩn lị, S. typhosa, các vi khuẩn khác thuộc nhóm Salmonella, E. coli, P. mirabilis và enterococci.
Viêm màng não do O. Meningitides.
Dược động học của Ampicillin (đường miệng)
Sau khi tiêm bắp 1 liều 500mg, sau 1 giờ đạt được nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 8 - 10mg/ lít, với nửa đời thải trừ là 80 phút. Uống liều 0,5g, sau 2 giờ sẽ có nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 3mg/ lít. Ở người tình nguyện, bình thường sau khi tiêm truyền tĩnh mạch ampicilin với liều 2,5g/ 1,73 m2da cơ thể, thì nồng độ trung bình thuốc trong huyết tương là 197 mg/lít, nửa đời thải trừ là 1,68 giờ và độ thanh thải của thuốc là 210 ml/phút.
Ở người mang thai, nồng độ thuốc trong huyết thanh chỉ bằng 50% so với phụ nữ không mang thai, do ở người mang thai, ampicilin có thể tích phân bố lớn hơn nhiều và ampicilin khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn của thai nhi và vào nước ối.
Ampicilin không qua được hàng rào máu - não. Trong viêm màng não mủ, do hàng rào máu - não bị viêm và thay đổi độ thấm, nên thông thường ampicilin thâm nhập vào hệ thần kinh trung ương đủ để có tác dụng, và trung bình nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt tới 10 - 35% nồng độ thuốc trong huyết thanh.
Ampicilin thải trừ nhanh xấp xỉ như benzyl penicilin, chủ yếu qua ống thận (80%) và ống mật. Sau khi tiêm tĩnh mạch cả liều 2 g, nồng độ thuốc trong huyết thanh đạt xấp xỉ 1 mg/lít sau 6 giờ. Thường cách nhau 6 - 8 giờ, cho thêm liều mới để duy trì nồng độ.
Các bệnh nhiễm khuẩn nặng và viêm màng não mủ, đòi hỏi phải tiêm tĩnh mạch ampicilin, và điều trị trong 7 - 10 ngày. Ðối với bệnh lậu, có thể uống 1 liều duy nhất ampicilin cùng với probenecid, thuốc này giảm đào thải ampicilin qua ống thận.
Khoảng 20% ampicilin liên kết với protein huyết tương.
Ampicilin bài tiết qua sữa.
Dược lý của Ampicillin (đường miệng)
Tương tự penicilin, ampicilin tác động vào quá trình nhân lên của vi khuẩn, ức chế sự tổng hợp mucopeptid của màng tế bào vi khuẩn.
Phổ kháng khuẩn:
Ampicilin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng trên cả cầu khuẩn Gram dương và Gram âm:Streptoccoccus, PneumococcusvàStaphylococcuskhông sinh penicilinase. Tuy nhiên, hiệu quả trênStreptococcus betatan huyết vàPneumococcusthấp hơn benzyl penicilin.
Ampicilin cũng tác dụng trênMeningococcusvàGonococcus.Ampicilin có tác dụng tốt trên một số vi khuẩn Gram âm đường ruột nhưE. coli, Proteusmirabilis, Shigella, Salmonella. Với phổ kháng khuẩn và đặc tính dược động học, ampicilin thường được chọn là thuốc điều trị viêm nhiễm đường tiết niệu, viêm túi mật và viêm đường mật.
Ampicilin không tác dụng trên một số chủng vi khuẩn Gram âm như:Pseudomonas, Klebsiella, Proteus.Ampicilin cũng không tác dụng trên những vi khuẩn kỵ khí (Bacteroides)gây áp xe và các vết thương nhiễm khuẩn trong khoang bụng. Trong các nhiễm khuẩn nặng xuất phát từ ruột hoặc âm đạo, ampicilin được thay thế bằng phối hợp clindamycin + aminoglycosid hoặc metronidazol + aminoglycosid hoặc metronidazol + cephalosporin.
Hướng dẫn sử dụng Ampicillin (đường miệng)
Người lớn và trẻ em nặng > 20kg
Nhiễm trùng đường niệu - sinh dục hoặc nhiễm trùng đường tiêu hóa: Liều thông thường là 500mg mỗi 6 giờ; với nhiễm khuẩn nặng hoặc mạn tính, có thể cần liều lớn hơn.
Điều trị bệnh lậu ở nam giới và phụ nữ: Uống một liều duy nhất 3,5g ampicilin, dùng đồng thời với 1g probenecid. Nuôi cấy mô từ vết nhiễm trùng tìm vi khuẩn lậu sau 7-14 ngày điều trị. Ở phụ nữ, cần lấy mô nuôi cấy từ cổ tử cung và hậu môn. Cần điều trị chuyên sâu kéo dài cho các biến chứng như viêm tuyến tiền liệt và viêm mào tinh hoàn.
Nhiễm trùng đường hô hấp: Liều thông thường là 250mg mỗi 6 giờ.
Trẻ em nặng ≤ 20kg
Nhiễm trùng đường niệu - sinh dục hoặc nhiễm trùng đường tiêu hóa: Liều thông thường là 100mg/ kg/ ngày, chia làm 4 lần (các liều cách nhau mỗi 6 giờ).
Nhiễm trùng đường hô hấp: Liều thông thường là 50mg/ kg/ ngày, chia làm 4 lần, khoảng cách thời gian giữa các liều phải đều nhau. Liều dùng cho trẻ em không được vượt quá liều khuyến cáo cho người lớn.
Chống chỉ định Ampicillin (đường miệng)
Chống chỉ định trong các trường hợp:
- Bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn với bất kỳ loại penicillin nào.
- Nhiễm khuẩn gây ra bởi vi khuẩn kháng penicillin.
Tác dụng phụ Ampicillin (đường miệng)
Đau dạ dày, tiêu chảy, nôn, phát ban, ngứa, nổi mề đay, khó thở hoặc khó nuốt, thở khò khè, nhiễm trùng âm đạo. Cần gặp bác sĩ nếu các triệu chứng trở nên nghiêm trọng.
Tương tác Ampicillin (đường miệng)
Khi dùng đồng thời, các loại thuốc sau đây có thể tương tác với ampicillin:
Allopurinol: Tăng khả năng phát ban da, đặc biệt ở những bệnh nhân gút.
Thuốc kháng sinh kìm khuẩn: Chloramphenicol, erythromycin, sulfonamides hoặc tetracycline có thể ảnh hưởng tới tác dụng diệt khuẩn của penicilin.
Thuốc tránh thai đường uống: Ampicillin làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai đường uống và làm tăng nguy cơ chảy máu.
Probenecid: Có thể làm giảm bài tiết ampicillin ở ống thận dẫn đến tăng nồng độ ampicillin trong máu và / hoặc gây ngộ độc ampicillin.
Ampicillin gây phản ứng dương tính giả cho xét nghiệm mức glucose trong nước tiểu.
Lưu ý sử dụng Ampicillin (đường miệng)
Trước khi dùng Ampicillin, cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với ampicillin, penicillin hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác và các thuốc bạn đang dùng. Nói với bác sĩ nếu bạn có hoặc đã từng có suy thận hoặc bệnh gan, dị ứng, hen suyễn, bệnh về máu, viêm đại tràng, đau bụng, sốt. Nếu bạn đang có phẫu thuật, kể cả phẫu thuật nha khoa, cho bác sĩ hoặc nha sĩ biết bạn đang dùng ampicillin.
- Phụ nữ có thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng Ampicillin trong quá trình mang thai khi thật cần thiết.
- Bà mẹ cho con bú: Ampicillin được bài tiết qua sữa. Cần cân nhắc ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
- Trẻ em: Giảm liều.
Xử lý quá liều Ampicillin (đường miệng)
Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.
Xử lý quên liều Ampicillin (đường miệng)
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Cảnh báo khi sử dụng Ampicillin (đường miệng)
Thuốc có thể gây phản ứng quá mẫn (phản vệ) nghiêm trọng, gây phát triển quá mức vi khuẩn Clostridia dẫn đến tiêu chảy từ nhẹ đến viêm đại tràng giả mạc.
Điều kiện bảo quản Ampicillin (đường miệng)
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản viên nang ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp. Giữ thuốc dạng dung dịch trong tủ lạnh, đậy kín và loại bỏ thuốc không sử dụng sau 14 ngày. Không đông lạnh thuốc. Thuốc dạng dung dịch có thể được lưu giữ ở nhiệt độ phòng trong vòng 7 ngày.
