Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Ðối kháng thụ thể histamin H1, thuốc an thần

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    • Viên nén: 5 mg, 10 mg;
    • Siro: 7,5 mg/5 ml;
    • Siro mạnh: 30 mg/5 ml.
    • Thuốc tiêm (IV, IM): 25 mg/5 ml

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Alimemazin là dẫn chất phenothiazin, có tác dụng kháng histamin và kháng serotonin mạnh, thuốc còn có tác dụng an thần, giảm ho, chống nôn.

    Alimemazin cạnh tranh với histamin tại các thụ thể histamin H1, do đó có tác dụng kháng histamin H1. Thuốc đối kháng với phần lớn các tác dụng dược lý của histamin, bao gồm các chứng mày đay, ngứa. Tác dụng kháng cholinergic ngoại vi của thuốc tương đối yếu, tuy nhiên đã thấy biểu hiện ở một số người bệnh đã dùng alimemazin (thí dụ: khô mồm, nhìn mờ, bí tiểu tiện, táo bón).

    Alimemazin có tác dụng an thần do ức chế enzym histamin N - methyltransferase và do chẹn các thụ thể trung tâm tiết histamin đồng thời với tác dụng trên các thụ thể khác, đặc biệt thụ thể serotoninergic. Tác dụng này cũng là cơ sở để dùng alimemazin làm thuốc tiền mê.

    Alimemazin có tác dụng chống nôn. Các cơ chế của tác dụng này chưa được biết rõ hoàn toàn. Tác dụng chống nôn có thể do ảnh hưởng của thuốc trực tiếp trên vùng trung khu nhạy cảm hóa học của tủy sống, hình như do việc chẹn các thụ thể dopaminergic ở vùng này.

    Dược động học

    Alimemazin hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 15 - 20 phút, thuốc có tác dụng và kéo dài 6 - 8 giờ. Nửa đời huyết tương là 3,5 - 4 giờ; liên kết với protein huyết tương là 20 - 30%. Alimemazin thải trừ qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa sulfoxyd (70 - 80%, sau 48 giờ).

    Chỉ định:

    • Trạng thái sảng rượu cấp (do cai rượu).
    • Tiền mê trước phẫu thuật.
    • Dị ứng hô hấp (viêm mũi, hắt hơi, sổ mũi) và ngoài da (mày đay, ngứa).
    • Nôn thường xuyên ở trẻ em.
    • Mất ngủ của trẻ em và người lớn