Sản phẩm đang đươc cập nhật...

Vincristin - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Vincristin và danh sách các sản phẩm chứa Vincristin

Mục lục [-]

    Loại thuốc

    Thuốc kìm tế bào - Thuốc chống ung thư

    Dạng thuốc và Hàm lượng

    • Ống tiêm hoặc lọ 0,5mg/ 1ml; 1mg/ 1ml; 2mg/ 2ml; 5mg/ 5ml dạng muối sulfat.
    • Lọ 1mg, 2mg, 5mg bột đông khô, kèm một ống dung môi pha tiêm.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng

    Vincristin, một alcaloid chống ung thư chiết xuất từ cây Dừa cạnCatharanthus roseus(L.) G. Don(Vinca rosea L.)có tác dụng kích ứng mạnh các mô.

    Cơ chế tác dụng còn chưa biết thật chi tiết, nhưng vincristin là chất ức chế mạnh tế bào. Thuốc liên kết đặc hiệu với tubulin là protein ống vi thể, phong bế sự tạo thành các thoi phân bào cần thiết cho sự phân chia tế bào. Do đó vincristin có tính đặc hiệu cao trên chu kỳ tế bào, và ức chế sự phân chia tế bào ở kỳ giữa (metaphase). Ở nồng độ cao, thuốc diệt được tế bào, còn ở nồng độ thấp, làm ngừng phân chia tế bào. Do thuốc có tính đặc hiệu với kỳ giữa của sự phân chia tế bào nên độc lực với tế bào thay đổi theo thời gian tiếp xúc với thuốc. Nhờ có nửa đời thải trừ dài và độ lưu giữ thuốc cao trong tế bào nên không cần thiết phải truyền kéo dài.

    Sự kháng vincristin có thể xuất hiện trong quá trình điều trị và sự kháng chéo cũng thường xảy ra giữa các thuốc vincristin, vindesin và vinblastin, nhưng sự kháng chéo này thường không hoàn toàn.

    Dược động học

    Dược động học diễn ra theo một mô hình 2 ngăn mở, có pha phân bố ban đầu ngắn. Thể tích phân bố xấp xỉ bằng thể tích nước toàn cơ thể. Vincristin được hấp thu kém khi uống. Sau khi tiêm tĩnh mạch, thuốc phân bố khắp cơ thể, trừ dịch não tủy.

    Sau khi tiêm tĩnh mạch, nồng độ trong huyết thanh giảm theo ba pha. Nửa đời trong huyết tương của pha thải trừ cuối cùng rất khác nhau giữa các cá thể và thay đổi từ 19 đến 155 giờ. Pha cuối bị ảnh hưởng nhiều là do thể tích phân bố lớn và do giải phóng thuốc chậm ở các vị trí liên kết với các mô ở sâu. Nồng độ thuốc cao nhất ở gan, mật và lách.

    Dưới 10% liều dùng có thể thấy trong huyết tương sau khi tiêm được 15 - 30 phút. Vincristin bị chuyển hóa ở gan, khoảng 40 - 70% liều dùng thải trừ qua mật và 10% thải trừ qua nước tiểu. Do phân bố nhiều vào các mô nên không thể loại bỏ được vincristin bằng thẩm phân máu.

    Chỉ định

    Phối hợp với các thuốc hóa trị liệu khác trong điều trị bệnh leukemia cấp, bệnh Hodgkin, u lympho không Hodgkin, sarcom cơ vân, u nguyên bào thần kinh và u Wilm. Vincristin cũng tỏ ra có ích trong điều trị bệnh leukemia mạn, sarcom Ewing, u sùi dạng nấm, sarcom Kaposi, các sarcom mô mềm, sarcom xương, u melanin, đa u tủy, ung thư lá nuôi, ung thư trực tràng, não, vú, cổ tử cung, ung thư tuyến giáp và ung thư phổi.