Sản phẩm đang đươc cập nhật...

Rosiglitazon - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Rosiglitazon và danh sách các sản phẩm chứa Rosiglitazon

Mục lục [-]

    Loại thuốc

    Thuốc chống đái tháo đường typ 2, dẫn chất thiazolidindion.

    Dạng thuốc và Hàm lượng

    Dùng dạng rosiglitazon maleat. Viên nén bao phim chứa 2mg, 4mg và 8mg rosiglitazon base.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng

    Rosiglitazon là một thuốc chữa đái tháo đường thuộc nhóm thiazolidindion có tác dụng cải thiện sự nhạy cảm của insulin với tế bào đích, do đó cải thiện được sự kiểm soát glucose huyết. Rosiglitazon là chất chủ vận mạnh và rất chọn lọc với thụ thể nhân PPAPy (thụ thể gamma được hoạt hóa bởi chất tăng sinh peroxisom). Ở người, thụ thể PPAPy được tìm thấy chủ yếu ở các mô đích của insulin như mô mỡ, cơ vân và gan. Sự hoạt hóa thụ thể  PPAPy điều hóa sự sao chép các gen đáp ứng với insulin, các gen này có vai trò kiểm soát sự sản xuất, vận chuyển và sử dụng glucose và điều hòa chuyển hóa acid béo.

    Rosiglitazon làm giảm glucose huyết cả lúc đói, cả sau khi ăn ở người bệnh bị đái tháo đường typ 2 (đái tháo đường không phụ thuộc insulin) do làm tăng sự nhạy cảm của các tế bào đích đối với insulin. Do đó, sự thu nạp và sử dụng glucose ở các mô ngoại vi (cơ xương, mô mỡ) được tăng cường, sự tân tạo glucose và sự sản sinh glucose ở gan bị ức chế. Rosiglitazon làm giảm sự kháng insulin, nên làm giảm nồng độ của glucose huyết, cả insulin huyết và HbA1c (hemoglobin glycosylat hóa).

    Rosiglitazon có khuynh hướng làm giảm triglycerid và làm tăng LDL và HDL/HDL tăng tối đa trong 2 tháng đầu, sau đó giảm dần.

    Khác với các sulfonylure, rosiglitazon không làm tăng tiết insulin từ tế bào beta của tủy, thuốc không có hiệu quả nếu không có insulin. Giống như các bigianid (thí dụ metfomin) và các chất ức chế alpha-glucosidase (acarbose), rosiglitazon không gây hạ glucose huyết ở người không bị đái tháo đường, thậm chí khi dùng liều khá cao. Vì vậy, gọi rosiglitazon là thuốc chống glucose huyết hay là thuốc chống đái tháo đường đúng hơn là thuốc hạ glucose huyết.

    Dược động học

    Rosiglitazon được hấp thu nhanh khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1 giờ sau khi uống. Sử dụng rosiglitazon cùng với thức ăn không ảnh hưởng đến lượng thuốc hấp thu, nhưng nồng độ đỉnh lại giảm khoảng 28% và kéo dài thời gian nồng độ thuốc đạt đỉnh (1,75 giờ). Những thay đổi này không có ý nghĩa trên lâm sàng. Vì vậy có thể uống rosiglitazon vào bữa ăn hoặc xa hơn bữa ăn. Sinh khả dụng của rosiglitazon là 99%, nửa đời huyết tương là 3 – 4 giờ. Rosiglitazon liên kết với protein huyết tương tới 99%, chủ yếu là với albumin, thể tích phân bố là 17,6 lít.

    Rosiglitazon được chuyển hóa chủ yếu ở gan, nhờ isoenzym CYP2C8, còn isoenzym CYP2C9 chỉ tham gia chuyển hóa một phần. Con đường chuyển hóa chính là khử N-methyl và hydroxyl hóa, sau đó được liên hợp với acid fulfuric và acid glucuronic. Các chất chuyển hóa này có hoạt tính rất thấp so với bản thân rosiglitazon. Dù được uống hoặc tiêm tĩnh mạch, rosiglitazon và các chất chuyển hóa cũng được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (64%) và qua phân (23%).

    Các thông số dược động học của rosiglitazon ít thay đổi giữa người trẻ và người cao tuổi, cũng như giữa nam và nữ.

    Chỉ định

    Rosiglitazon được dùng cho người bị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (đái tháo đường typ 2) để phụ trợ, khi đã áp dụng chế độ ăn uống và tập luyện hợp lí mà vẫn không kiểm soát được glucose huyết.

    Rosiglitazon còn được dùng phối hợp với metfomin, khi phác đồ ăn uống, tập luyện hợp lý và metfomin đơn trị liệu không kiểm sóat được glucose huyết thích đáng ở người đái tháo đường typ 2. Với người bệnh dùng metfomin liều tối đa mà vẫn không kiểm soát được glucose huyết, nên dùng rosiglitazon phối hợp điều trị hơn là dùng thay thế metfomin.

    Rosiglitazon cũng được phối hợp với sulfonylure khi phác đồ ăn uống, tập luyện hợp lý và sulfonylure đơn trị liệu không kiểm soát thích đáng được glucose huyết ở người đái tháo đường typ 2.

    Điều trị đái tháo đường typ 2 phải bao gồm biện pháp ăn uống hợp lí, giảm thể trọng và tập luyện, giúp cải thiện sự nhạy cảm với insulin. Điều này không chỉ quan trọng trong giai đoạn khởi đầu điều trị mà còn phải thực hiện trong suốt quá trình điều trị thuốc.