Sản phẩm đang đươc cập nhật...

Repaglinid - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Repaglinid và danh sách các sản phẩm chứa Repaglinid

Mục lục [-]

    Loại thuốc

    Thuốc chống đái tháo đường typ 2, dẫn chất meglitinid.

    Dạng thuốc và Hàm lượng

    Viên nén 0,5mg, 1mg và 2mg.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng

    Repaglinid là thuốc chống đái tháo đường nhóm meglitinid, thuộc dẫn chất acid carbamoyl-methyl-benzoic, có tác dụng kích thích tế bào beta của tuyến tụy tiết insulin làm giảm glucose huyết. Cơ chế tác dụng của repaglinid là đóng kênh kali phụ thuộc APT ở màng tế bào beta, làm cho tế bào beta bị khử cực, kênhcalcimở ra, khiến cho ion calci xâm nhập vào trong tế bào, kích thích giải phóng insulin ra khỏi tế bào. So với sulfonylure, repaglinid có khởi đầu tác dụng sớm hơn, thời gian tác dụng ngắn hơn nên ít gây tụt glucose huyết kéo dài.

    Repaglinid làm giảm nồng độ glucose huyết cả lúc đói và sau bữa ăn và làm giảm cả hemoglobin glycosylat hóa (HbAir) ở người đái tháo đường typ 2.

    Mức độ giảm phụ thuộc vào liều dùng hàng ngày trong phạm vi 0,25 – 16mg. Vì repaglinid làm insulin bài tiết một cách sinh lý hơn so với sulfonylure (nghĩa là khởi đầu tác dụng nhanh và thời gian tác dụng ngắn), nên repaglinid đặc biệt có ích để kiểm soát tăng glucose huyết sau bữa ăn theo nguyên tắc “ăn một bữa, dùng một liều, không ăn, không dùng”.

    Trong các nghiên cứu so sánh, cả ngắn ngày lẫn dài ngày, repaglinid (sau khi đã điều chỉnh liều ban đầu) có tác dụng bằng glyburid và tác dụng hơn glipizid để điều trị tăng glucose huyết ở người đái tháo đường typ2 trước đó chưa được điều trị bằng các thuốc uống chống đái tháo đường khác. Giống như sulfonylure, liệu pháp repaglinid thường làm tăng nồng độ insulin huyết sau bữa ăn, và làm tăng cân (3,3%) ở người bệnh trước đó chưa được điều trị bằng sulfonylure.

    Tác dụng hạ glucose huyết của repaglinid không bị ảnh hưởng bởi thời gian mắc bệnh, chủng tộc hoặc tuổi.

    Repaglinid không tác động đáng kể đến nồng độ lipid (cholesterol toàn phần, LDL, HDL) và fibrinogen trong máu.

    Repaglinid có tác dụng hiệp đồng khi phối hợp với metfomin.

    Dược động học

    Repaglinid được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa.

    Nồng độ đạt đỉnh được trong vòng 1 giờ sau khi uống.

    Thức ăn làm giảm nồng độ đỉnh 20%, nhưng thời gian đến nồng độ đỉnh không thay đổi. Sinh khả dụng khi uống đạt 60%. Repaglinid liên kết với protein huyết tương rất mạnh (trên 98%). Thể tích phân bố 31 lít là do repaglinid phân bố nhiều vào dịch trong tế bào.

    Nửa đời thải trừ khoảng 1 giờ.

    Repaglinid bị chuyển hóa nhanh ở gan. Sau khi uống thuốc 4 giờ, nồng độ repaglinid trong huyết tương còn rất thấp. Sự chuyển hóa lúc đầu nhờ isoenym CYP3A4 của cytochrom P450 thành acid dicarboxylic, rồi thành amin thơm. Các chất chuyển hóa đều không có tác dụng hạ glucose huyết. Sự thải trừ chủ yếu là qua phân (90%), trong đó chỉ có dưới 2% là chất mẹ. Dưới 8% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa.

    Chỉ định

    Repaglinid được dùng để chống đái tháo đường typ 2, khi chế độ ăn và tập luyện tập hợp lí không kiểm soát được glucose huyết. Repaglinid có thể được dùng phối hợp với metfomin, khi dùng đơn độc không kiểm soát được glucose huyết. Nếu dùng phối hợp vẫn không kiểm soát được glucose huyết thì phải thay bằng insulin.