Nitrofurantoin

Nitrofurantoin là gì?

Loại thuốc

Dạng thuốc và Hàm lượng

Viên nén: 50mg, 100mg; viên nang: 25mg, 50mg, 100mg; hỗn dịch: 25 mg/ml (300ml).

Dược lý và Cơ chế tác dụng

Nitrofurantoin là thuốc kháng khuẩn, dẫn chất nitrofuran, có tác dụng chống nhiều chủng vi khuẩn đường tiết niệu Gram âm và Gram dương. Cơ chế tác dụng kháng khuẩn của nitrofurantoin không giống các thuốc kháng khuẩn khác. Nitrofurantoin bị khử bởi các flavoprotein của vi khuẩn tạo ra sản phẩm trung gian gây bất hoạt hoặc biến đổi protein ribosom của vi khuẩn và một số đại phân tử khác. Do đó, nitrofurantoin ức chế quá trình sinh tổng hợp protein, DNA, RNA và quá trình sinh tổng hợp vách tế bào của vi khuẩn. Nitrofurantoin có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn E. coli, Enterococcus. Các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc hiếm trở thành kháng thuốc trong khi điều trị. Nồng độ tối thiểu ức chế khoảng 32 microgam/ml. Hoạt tính kháng khuẩn của nitrofurantoin tăng trong nước tiểu có pH acid.

Nitrofurantoin được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, dạng tinh thể kích thước lớn được hấp thu và thải trừ chậm hơn dạng tinh thể bé. Với liều điều trị, nồng độ kháng khuẩn của nitrofurantoin trong huyết tương không đạt được do bị thải nhanh, thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 0,3 đến 1 giờ. Nitrofurantoin chuyển hóa ở gan và các mô; khoảng 40% thải dưới dạng không biến đổi qua nước tiểu và đạt được nồng độ cao trong nước tiểu, khoảng 200 microgam/ml. Tốc độ thải trừ phụ thuộc tuyến tính vào độ thanh thải creatinin, vì vậy đối với người bệnh giảm chức năng cầu thận, hiệu quả điều trị giảm và nguy cơ ngộ độc tăng. Nitrofurantoin làm nước tiểu có màu nâu.

Chỉ định

Các trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp không có biến chứng và mạn tính do E. coli, Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus và các chủng nhạy cảm Klebsiella, Enterobacter.

Chỉ định của Nitrofurantoin

Nitrofurantoinis sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu. Nitrofurantoin thuộc nhóm thuốc kháng sinh. Nó hoạt động bằng cách giết chết các vi khuẩn gây nhiễm trùng. Thuốc kháng sinh này không dùng cho cảm lạnh, cúm, hoặc các nhiễm virus khác.

Dược động học của Nitrofurantoin

Dược lý của Nitrofurantoin

Nitrofurantoin là thuốc kháng khuẩn, dẫn chất nitrofuran, có tác dụng chống nhiều chủng vi khuẩn đường tiết niệu Gram âm và Gram dương. Cơ chế tác dụng kháng khuẩn của nitrofurantoin không giống các thuốc kháng khuẩn khác. Nitrofurantoin bị khử bởi các flavoprotein của vi khuẩn tạo ra sản phẩm trung gian gây bất hoạt hoặc biến đổi protein ribosom của vi khuẩn và một số đại phân tử khác. Do đó, nitrofurantoin ức chế quá trình sinh tổng hợp protein, DNA, RNA và quá trình sinh tổng hợp vách tế bào của vi khuẩn. Nitrofurantoin có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn E. coli, Enterococcus. Các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc hiếm trở thành kháng thuốc trong khi điều trị. Nồng độ tối thiểu ức chế khoảng 32 microgam/ml. Hoạt tính kháng khuẩn của nitrofurantoin tăng trong nước tiểu có pH acid.

Nitrofurantoin được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, dạng tinh thể kích thước lớn được hấp thu và thải trừ chậm hơn dạng tinh thể bé. Với liều điều trị, nồng độ kháng khuẩn của nitrofurantoin trong huyết tương không đạt được do bị thải nhanh, thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 0,3 đến 1 giờ. Nitrofurantoin chuyển hóa ở gan và các mô; khoảng 40% thải dưới dạng không biến đổi qua nước tiểu và đạt được nồng độ cao trong nước tiểu, khoảng 200 microgam/ml. Tốc độ thải trừ phụ thuộc tuyến tính vào độ thanh thải creatinin, vì vậy đối với người bệnh giảm chức năng cầu thận, hiệu quả điều trị giảm và nguy cơ ngộ độc tăng. Nitrofurantoin làm nước tiểu có màu nâu.

Hướng dẫn sử dụng Nitrofurantoin

Nitrofurantoin được bào chế ở dạng viên nang hoặc chất lỏng được dùng bằng đường miệng. Nitrofurantoin thường được uống hai hoặc bốn lần/ngày trong ít nhất 7 ngày. Dùng nó với một ly nước đầy và trong bữa ăn. Cố gắng dùng nitrofurantoin trong cùng một thời điểm mỗi ngày. Thực hiện theo các hướng dẫn trên nhãn thuốc của bạn một cách cẩn thận, và hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn để giải thích bất kỳ phần nào bạn không hiểu. Hãy dùng nitrofurantoin đúng theo chỉ dẫn, không uống nhiều hơn hoặc ít hơn so với quy định của bác sĩ. Lắc thuốc dạng lỏng trước khi sử dụng. Nếu các triệu chứng không cải thiện hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy gọi cho bác sĩ của bạn. Dùng hết thuốc đã được kê, ngay cả khi bạn cảm thấy tốt hơn. Nếu bạn ngưng dùng nitrofurantoin quá sớm hoặc nếu bạn bỏ qua liều, việc điều trị nhiễm trùng có thể trở nên khó khăn hơn và các vi khuẩn có thể trở nên đề kháng với thuốc kháng sinh.

Ðể tránh và giảm phản ứng đối với dạ dày ruột, đồng thời làm tăng hấp thu và dung nạp, cần uống nitrofurantoin trong bữa ăn.

Chống chỉ định Nitrofurantoin

Không dùng thuốc trong các trường hợp sau:

• Người suy thận nặng, vô niệu, thiểu niệu.
• Trẻ em dưới 2 tháng tuổi.
• Người bệnh thiếu hụt glucose - 6 - phosphat dehydrogenase.
• Người quá mẫn với nitrofurantoin.

Tác dụng phụ Nitrofurantoin

Tác dụng phụ xảy ra khoảng 1% ở các người bệnh.

• Thường gặp
• Toàn thân: Sốt, đau cơ, khô miệng, nhức đầu, chóng mặt.
• Máu: Tăng bạch cầu đa nhân, tăng bạch cầu ưa eosin.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
• Da: Ngoại ban, mày đay, ngứa.
• Gan: Biến đổi ở gan giống hình ảnh của viêm gan mạn hoạt động hoặc vàng da ứ mật, tăng transaminase.
• Hô hấp: Tăng dải xơ trên X - quang phổi. Thâm nhiễm phổi, tràn dịch màng phổi, khó thở, ran ẩm, triệu chứng hen.
• Thần kinh: Bệnh dây thần kinh ngoại vi.
• Ít gặp và hiếm gặp
• Máu: Giảm bạch cầu đa nhân, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu ở người thiếu hụt G6PD di truyền.
• Thần kinh: Tăng áp lực nội sọ lành tính.
• Tiêu hóa: Viêm tuyến mang tai.
• Hô hấp: Xơ phổi.
• Bệnh khác: Rụng tóc tạm thời, rung giật nhãn cầu, lupus ban đỏ toàn thân.

Tương tác Nitrofurantoin

Thuốc có thể tương tác với các thuốc khác như:

• Các thuốc thải acid uric niệu, như probenecid, sulfinpyrazon có thể ức chế bài tiết nitrofurantoin ở ống thận, làm tăng nồng độ trong máu, tăng nguy cơ ngộ độc và làm giảm hiệu quả điều trị viêm đường tiết niệu.
• Thuốc kháng acid có chứa magnesi silicat có thể làm giảm hấp thu nitrofurantoin qua đường tiêu hóa.
• Nitrofurantoin có thể gây phản ứng dương tính giả, khi xét nghiệm glucose niệu bằng phương pháp khử đồng.

Lưu ý sử dụng Nitrofurantoin

Không chỉ định điều trị bệnh viêm thận bể thận và áp xe quanh thận. Thận trọng với người bệnh cao tuổi, cần điều chỉnh liều lượng do nguy cơ ngộ độc cao, đặc biệt là tai biến cấp đường hô hấp, gười mang thai gần ngày sinh.

Thời kỳ mang thai: Nitrofurantoin được chỉ định có cân nhắc để điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu ở người mang thai.Nitrofurantoin là thuốc thích hợp nhất dùng dự phòng viêm đường tiết niệu ở người mang thai. Chống chỉ định dùng nitrofurantoin cho người mang thai đủ tháng (38 - 42 tuần).

Thời kỳ cho con bú: Nitrofurantoin có thể sử dụng đối với người cho con bú, loại trừ trường hợp trẻ bị thiếu glucose - 6 - phosphat dehydrogenase (G6PD).

Xử lý quá liều Nitrofurantoin

Trường hợp quá liều có thể gây nôn mửa. Hãy gọi ngay cho bác sĩ hoặc nếu bệnh nhân có dấu hiệu suy hô hấp, cần gọi ngay trung tâm cấp cứu y tế 115.

Xử lý quên liều Nitrofurantoin

Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên nếu đã gần tới giờ uống liều tiếp theo thì hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch trình dùng thuốc theo chỉ dẫn. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bỏ lỡ.

Cảnh báo khi sử dụng Nitrofurantoin

Điều kiện bảo quản Nitrofurantoin

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.