Sản phẩm đang đươc cập nhật...

Ifosfamid - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Ifosfamid và danh sách các sản phẩm chứa Ifosfamid

Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Thuốc chống ung thư, chất alkyl hóa; mù tạc nitrogen

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    Ifosfamid tiêm được đóng từng liều trong các lọ để pha dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch, mỗi lọ chứa 1 gam hoặc 3 gam bột ifosfamid vô khuẩn.

    Thuốc được cung cấp trong một kiện đóng gói phối hợp với thuốc bảo vệ đường tiết niệu mesna tiêm.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Ifosfamid là một dẫn chất oxazaphosphorin tương tự của cyclophosphamid, và giống như cyclophosphamid, ifosfamid được các enzym ở microsom gan xúc tác để chuyển hóa tạo thành những chất có hoạt tính sinh học. Những chất chuyển hóa của ifosfamid tương tác và liên kết đồng hóa trị với các base của DNA. Tốc độ chuyển hóa ifosfamid ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính 4 - hydroxy ifosfamid hơi chậm hơn so với cyclophosphamid, mặc dù sự tạo thành acrolein, độc với bàng quang, không giảm. Sự khác nhau về chuyển hóa có thể giải thích ifosfamid phải cho liều cao hơn cyclophosphamid để có một tác dụng độc tế bào bằng nhau và giải thích sự khác nhau có thể có về phổ tác dụng của chúng đối với các u. Chất chuyển hóa cuối cùng của ifosfamid liên kết chéo với DNA và làm suy giảm sự phân chia tế bào, bằng cách liên kết với acid nucleic và với những cấu trúc khác trong tế bào.

    Do tạo nên acrolein và những chất chuyển hóa gây phản ứng khác, ifosfamid luôn được dùng với mesna, để dự phòng tác dụng độc tại đường tiết niệu. Hiện nay, ifosfamid được dùng phối hợp với những thuốc khác để điều trị ung thư tế bào mầm tinh hoàn và được dùng rộng rãi để điều trị sarcom ở trẻ em và người lớn. Những thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh ifosfamid có tác dụng đối với ung thư biểu mô cổ tử cung, phổi, và đối với u lympho. Nó là một thành phần thường dùng trong những phác đồ hóa trị liệu liều cao.

    Dược động học

    Ifosfamid có nửa đời trong huyết tương xấp xỉ 15 giờ sau khi dùng những liều từ 3,8 đến 5,0 g/m2 và nửa đời hơi ngắn hơn với những liều thấp hơn. Dược động học phụ thuộc vào liều.

    Ifosfamid và các chất chuyển hóa được phân bố khắp cơ thể, kể cả não và dịch não tủy. Ifosfamid được chuyển hóa thành chất alkyl hóa có hoạt tính, mù tạc ifosforamid do enzym cytochrom P450 2B6, đã biến đổi ifosfamid thành 4 - hydroxy ifosfamid (có tác dụng là dạng chuyển vận của phân tử). Sau đó chất chuyển hóa 4 - hydroxy được chuyển thành những chất chuyển hóa có hoạt tính và không có hoạt tính, do phản ứng hóa học hoặc enzym. Những chất chuyển hóa không có hoạt tính gồm 4 - carboxy ifosfamid và nhiều chất decloroethyl hóa như acid thiodiacetic. Khoảng 60 - 80% các liều thuốc được bài tiết vào nước tiểu trong 72 giờ, trong đó có tới 50% là thuốc không biến đổi. Cùng với 4 - hydroxy ifosfamid, chất acrolein gây kích ứng bàng quang cũng được bài tiết qua thận và có thể tích lũy tới nồng độ cao trong bàng quang.

    Chỉ định:

    Ifosfamid, dùng phối hợp với một số thuốc chống ung thư khác đã được chấp thuận, được chỉ định trong liệu pháp hóa học hàng thứ ba đối với những bệnh sau:

    Bệnh bạch cầu thể lympho cấp tính và mạn tính.

    Bệnh Hodgkin và các u lympho không Hodgkin.

    Ða u tủy.

    U nguyên bào thần kinh.

    Các khối u vú, buồng trứng, phổi, u Wilms.

    Các sarcom cổ tử cung, tinh hoàn và mô mềm.

    Bao giờ cũng dùng ifosfamid phối hợp với một thuốc dự phòng viêm bàng quang chảy máu, như mesna.