Sản phẩm đang đươc cập nhật...

Gatifloxacin - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Gatifloxacin và danh sách các sản phẩm chứa Gatifloxacin

Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Kháng sinh nhóm quinolon

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    Viên nén bao phim 200mg, 400mg

    Thuốc tiêm 200mg/20ml, 400mg/40ml, 200mg/100ml, 400mg/200ml

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Gatifloxacin là một kháng sinh tổng hợp nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, gatifloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (AND – gyrase) và/hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiến mã và tu sửa AND của chủng đột biến vi khuẩn. Nhóm thế 8 – methoxy ở nhân 1,8-nathyridin trong cấu trúc của gatifloxacin có tác dụng làm tăng hoạt tính kháng sinh và làm giảm sự chọn lọc các đột biến kháng kháng thuốc trên vi khuẩn Gram (+).

    Cũng như các fluoroquinolon khác, gatifloxacin là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên nhiều vùng vi khuẩn Gram (-) và Gram (+).

    In vitro, gatifloxacin có tác dụng trên Streptococcus pneumoniae (bao gồm cả kháng penicilin) và trên vi khuẩn kỵ khí (như Clostridium và Bacteroides) tốt hơn so với gatifloxacin hoặc levofloxacin, trong khi đó gatifloxacin vẫn có hiệu lực tương đương với các thuốc này trên vi khuẩn Gram (-) và vi khuẩn gây viêm phổi không điển hình (Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp).

    Cả in vitro và trên lâm sàng, gatifloxacin có tác dụng trên phần lớn Staphylococcus aureus (nhạy cảm với penicilin), Streptococcus pneumoniae (nhạy cảm với methicilin), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H. Parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarhalis, Neisseria gonerhoeae, Proteus mirabilis, chlamydia pneumoniae, Legionella Pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

    Gatifloxacin cũng được chứng minh có tác dụng in vitro trên Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Acinetobacter iwoffii, Citrobacter koseri, C. Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus vulgaris và Peptostreptococcus spp. Tuy nhiên hiệu quả và độ an toàn khi sử dụng gatifloxacin trên lâm sàng khi nhiễm các vi khuẩn này chưa được chứng minh bởi các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát đầy đủ.

    Cơ chế tác dụng của fluoroquinolon trong đó có gatifloxacin khác với cơ chế tác dụng của penicilin, cephalosporin, aminoglycosid, macrolid và tetracyclin nên gatifloxacin vẫn có thể tác dụng đối với các vi khuẩn đã kháng với các kháng sinh này. Không có kháng chéo giữa gatifloxacin với các kháng sinh đó.

    Dược động học

    Gatifloxacin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa và không phụ thuộc vào bữa ăn, sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc khi dùng đường uống khoảng 96%. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt được sau khi uống từ 1 đến 2 giờ. Dược động học của cùng một liều gatifloxacin một giờ sau khi dùng đường uống hoặc đường tĩnh mạch tương tự nhau, do đó hai đường dùng này có thể sử dụng thay thế cho nhau. Gatifloxacin được phân bố rộng rãi vào các mô và dịch (chủ yếu ở hệ hô hấp và tiết niệu) trong cơ thể, thể tích phân bố của thuốc trong cơ thể  từ 1,5 – 2 lít/kg. Tỷ lệ gắn protein của thuốc xấp xỉ 20%. Gatifloxacin được thải trừ gần như hoàn toàn qua nước tiểu ở dạng không chuyển hóa, chỉ dưới 1% của liều dùng thải trừ qua thận ở dạng chuyển hóa. Ngoài ra, một tỷ lệ nhỏ (5%) thải trừ dưới dạng không đổi qua phân. In vitro, gatifloxacin không ức chế các isoenzym CYP 3A4, 2D6, 2C9, 2C19, 1A2 của hệ cytochrom P450 và cũng không gây cảm ứng enzym, do đó gatifloxacin không làm thay đổi dược động học của các thuốc chuyển hóa hệ enzym này (thí dụ: midazolam, cyclosporin, warfarin, theophylin) cũng như không làm thay đổi chuyển hóa của chính bản thân thuốc. Nửa đời thải trừ của thuốc khoảng 7 – 14 giờ, do đó thuốc chỉ cần sử dụng 1 lần trong ngày.

     

    Chỉ định:

    Đợt cấp của viêm phế quản mãn tính do các vi khuẩn nhạy cảm: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarhalis, Staphylococcus aureus.

    Viêm xoang cấp do Streptococcus pneumoniae hoặc Heamophilus influenzae.

    Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng do  Streptococcus pneumoniae, Heamophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarhalis, Staphylococcus aureus, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila.

    Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: gatifloxacin được sử dụng trong các trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu không hoặc đã có biến chứng do các vi khuẩn nhạy cảm Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.Gatifloxacin cũng  được sử dụng trong các trường hợp nhiễm viêm thận – bể thận do Escherichia coli.

    Nhiễm lậu cầu không biến chứng: gatifloxacin được dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn niệu đạo, cổ tử cung, trực tràng cấp tính không biến chứng do Neisseria gonorrhoeae.