Sản phẩm đang đươc cập nhật...

Cytarabin - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Cytarabin và danh sách các sản phẩm chứa Cytarabin

Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Chất độc tế bào, chất chống chuyển hóa, chống ung thư

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    Lọ chứa 100 mg, 500 mg, 1 g hoặc 2 g bột đông khô cytarabin đã tiệt khuẩn để pha tiêm. Nước cất pha tiêm, dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dextrose 5% được dùng pha tiêm.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Cytarabin (Ara - C), chất tương tự desoxycytosin nucleosid là một chất chống chuyển hóa. Cytarabin có tác dụng hóa trị liệu chống ung thư thông qua cơ chế đặc hiệu đối với pha S của quá trình phân chia tế bào hoạt động (không có tác dụng trên pha nghỉ) và ức chế tổng hợp DNA kèm theo tác dụng kìm hãm hoặc diệt tế bào ung thư. Thuốc có tác dụng rất ít trên RNA và quá trình tổng hợp protein. Không thấy có hiện tượng kháng chéo giữa cytarabin và các thuốc chống ung thư khác. Cytarabin liều cao được dùng để điều trị bệnh bạch cầu khi dùng liều bình thường đã có tình trạng kháng thuốc tương đối.

    Dược động học

    Cytarabin không có tác dụng qua đường uống, chỉ dưới 20% liều được hấp thu qua đường tiêu hóa. Sau khi gia nhập vào tế bào bệnh bạch cầu, cytarabin được phosphoryl hóa tạo thành dạng hoạt động cytarabin triphosphat, là chất ức chế DNA polymerase. Hiệu quả lâm sàng sau khi tiêm dưới da hay truyền tĩnh mạch liên tục tỏ ra tốt hơn so với cách tiêm một lượng lớn vào tĩnh mạch. Nguyên nhân có lẽ là vì phần lớn thuốc chưa kịp tác dụng lên tế bào ung thư trong máu đã bị phân bố rất nhanh ra ngoài vòng tuần hoàn ngay sau khi tiêm nhanh vào tĩnh mạch.

    Cytarabin có tỷ lệ gắn protein khoảng 15%, thể tích phân bố khoảng 0,7 lít/kg thân trọng và độ thanh thải toàn phần khoảng 40 ml/phút/kg. Sau khi tiêm tĩnh mạch, cytarabin được chuyển hóa thành uracil arabinosid (Ara - U) chủ yếu dưới tác dụng của các enzym khử amin có ở gan, ruột và bạch cầu. Nửa đời ban đầu khoảng 10 phút và nửa đời thải trừ của thuốc trong huyết tương trung bình 1,5 giờ.

    Trong vòng 24 giờ, sau khi tiêm tĩnh mạch, phần lớn liều thuốc được bài xuất qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính và khoảng 10% dưới dạng cytarabin không bị chuyển hóa.

    Sau khi tiêm tĩnh mạch, cytarabin qua hàng rào máu - não không nhiều, nhưng vì hoạt tính deaminase trong dịch não tủy thấp nên nồng độ thuốc đạt được sau khi tiêm truyền tĩnh mạch chậm hoặc tiêm vào ống sống được duy trì lâu hơn trong dịch não tủy so với huyết tương (nửa đời khoảng 2 giờ sau khi tiêm ống sống). Nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt đến 50% nồng độ ổn định trong huyết tương sau khi tiêm truyền liên tục.

    Chỉ định:

    Cytarabin, phối hợp với một số thuốc chống ung thư khác như thioguanin và doxorubicin hay daunorubicin, được chỉ định chủ yếu để điều trị bệnh bạch cầu cấp thể tủy ở người lớn và trẻ em. Thuốc cũng được chỉ định cho các bệnh bạch cầu cấp khác (bệnh bạch cầu cấp dòng lympho bào và giai đoạn cấp của bệnh bạch cầu mạn thể tủy). Tiêm tủy sống được dùng để phòng và điều trị bệnh bạch cầu màng não. Liều cao được chỉ định để điều trị một số trường hợp đặc biệt bệnh bạch cầu kháng thuốc với liều thông thường.