Sản phẩm đang đươc cập nhật...

Ciprofibrat - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Ciprofibrat và danh sách các sản phẩm chứa Ciprofibrat

Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Thuốc hạ cholesterol và triglycerid (các fibrat)

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    • Viên nén: 100mg
    • Nang trụ: 100mg

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Ciprofibrat là một dẫn chất fibric có tác dụng điều chỉnh lipid huyết, cụ thể là hạ cholesterol huyết và hạ triglycerid huyết trong điều trị các chứng rối loạn lipid huyết. Tác dụng điều chỉnh lipid huyết của ciprofibrat chủ yếu là kích thích hoạt quá trình dị hóa triglycerid, có thể bao gồm cơ chế hoạt hóa một thụ thể nhân tế bào PPAR (peroxisome proliferator) (thụ thể được hoạt hóa bởi chất tăng sinh peroximose). Điều này dẫn tới tăng dị hóa các acid béo nội hoặc ngoại sinh ở gan, kết quả làm giảm đáng kể tạo thành triglycerid. Hiện tượng này kéo theo kích hoạt lipoproteinlipase (LPL) và lipase ở gan (HP). Đến lượt nó làm tăng dị hóa các lipoprotein giàu triglycerid, đặc biệt lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL). Việc tăng dị hóa và VLDL dẫn tới tăng dịch chuyển cholesterol tự do trong tỷ lệ lipoprotein tỷ trọng cao (HDL), kết quả làm tăng nồng độ HDL – cholesterol trong máu. Ciprofibrat cũng làm giảm sinh tổng hợp của VLDL, có thể do ức chế acetyl coenzym A carboxylase trong gan. Tác dụng các fibrat trên LDL – cholesterol (lipoprotein tỷ trọng thấp – cholesterol) phụ thuộc vào tính trạng tổng thể về lipoprotein của người bệnh, nhưng các nồng độ có chiều hướng giảm nếu nồng độ ở mức ban đầu cao, và có chiều hướng tăng nếu nồng độ lúc ban đầu thấp.

    Nồng độ HDL – cholesterol (lipoprotein tỷ trọng cao – cholesrol), có tác dụng bảo vệ, thường tăng lên. Hai hiện tượng này (giảm VLDL và LDL và tăng HDL).

    Làm giảm đáng kể tỷ lệ VLDL + LDL : HDL, tỷ lệ này đã tăng cao trong các chứng rối loạn lipid huyết tạo vữa mạch.

    Các u vàng ở gân cơ và dạng củ, các ngưng động cholesterol tỷ trọng thấp ngoài mạch máu giảm nhiều thậm chí biến mất khi điều trị kéo dài với các fibrat.

    Ciprofibrat còn được chứng minh có tác dụng gây kết tập tiểu cầu và gây phân hủy fibrin. Liệu pháp giảm lipid có vai trò quan trọng đối với người bệnh có nguy cơ mắc bệnh tim mạch. Các fibrin có thể làm giảm cả sự tiến triển của vữa xơ động mạch và tỷ lệ tai biến về tim mạch.

    Dược động học

    • Hấp thu: Ciprofibrat được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1 đến 4 giờ (trung bình 2 giờ) sau khi uống.
    • Phân bố: Ciprofibrat găn kết mạnh với protein huyết tương. Nó có thể tranh chấp chiếm chỗ và đẩy một số thuốc khác khỏi vị trí gắn kết.
      Nửa đời trong huyết tương: khoảng 17 giờ, vì vậy có thể dùng ciprofibrat một lần trong ngày.
    • Chuyển hóa và thải trừ: ciprofibrat được thải trừ trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi và dạng các chất liên hợp glucoronid. Nửa đời thải trừ thay đổi từ khoảng 38 đến 86 giờ ở người bệnh điều trị dài hạn. Ciprofibrat không bị tích lũy, các nồng độ trong máu tỷ lệ với liều dùng.
      Sự thanh thải do thận của ciprofibrat bị giảm và nửa đời thải trừ tăng gấp đôi ở người bệnh suy thận nặng. Suy thận nhẹ làm chậm sự bài tiết nhưng không làm giảm độ bài tiết của ciprofibrat qua nước tiểu. Sự thanh thải của ciprofibrat không bị ảnh hường bởi thẩm tách máu.

    Chỉ định:

    Điều trị rối loạn tăng lipid máu bao gồm cả tăng cholesterol máu, triglycerid đơn thuần và hỗn hợp (typ IIa, IIb, III và IV) khi chế độ ăn kiêng nghiêm ngặt chưa cho kết quả đầy đủ, nhất là cholesterol máu vẫn tăng khi thực hiện chế độ ăn kiêng và/hoặc khi có những yếu tố nguy cơ kết hợp. Vẫn cần tiếp tục áp dụng chế độ ăn kiêng. Cho tới nay, chưa có công trình dài hạn có kiểm chứng nào chứng minh hiệu quả của ciprofibrat trong dự phòng nguyên phát hoặc thứ phát các biến chứng của xơ vữa động mạch.